Linaclotide

Présentation du produit

Le linaclotide, également connu sous le nom d'acétate de linaclotide, nom commercial Linzess, est une structure peptidique synthétique contenant 14 acides aminés liés à la famille des peptides de guanosine endogènes, et est le seul GC-C intestinal activé localement (guanylate cyclase-C) cliniquement disponible et approuvé par la FDA. ) analogue agoniste d'une classe de médicaments qui peuvent être utilisés pour traiter le syndrome du côlon irritable constipé (SCI-C) et la constipation idiopathique chronique (CIC) chez les patients adultes.

 

Photo et action du produit

 

Spécification du produit

 

Études cliniques
Dans un essai clinique randomisé en double aveugle, les patients atteints du SCI-C ont été randomisés dans un groupe de traitement (ayant reçu 290 ug/j de linaclotide) et un groupe placebo et traités pendant au moins 12 semaines, et les résultats ont montré que le linaclotide était plus efficace. efficace en termes de douleurs abdominales et d'augmentation du nombre de selles complètement spontanées (CSBM) chez les patients par rapport au groupe placebo. La sécurité et l'efficacité du linaclotide chez les patients souffrant de constipation idiopathique chronique ont été confirmées dans deux autres essais cliniques multicentriques en double aveugle, dans lesquels les patients ont été randomisés dans un groupe placebo, un groupe linaclotide 145 ug/j ou un groupe linaclotide 290 ug/j. .

Après 12 semaines de traitement, les patients du groupe linaclotide à 145 ug/j présentaient un nombre significativement plus élevé de selles complètement spontanées que ceux du groupe placebo. Le groupe de traitement de 290 ug/j n'a pas montré beaucoup d'amélioration des résultats cliniques, c'est pourquoi la FDA a approuvé uniquement la dose de 145 ug/j pour le traitement de la constipation idiopathique chronique (CIC). La dose recommandée de linaclotide est de 290 ug/j (pour IBS-C) et 145 ug/j (pour CIC), à prendre au moins 30 minutes avant le premier repas de la journée. Les effets indésirables du linaclotide comprennent la diarrhée, les douleurs abdominales et les vomissements. Des précautions doivent être prises chez les patients âgés de 16 ans et moins.

 

Actions pharmacologiques
Le linaclotide est un agoniste de la guanylate cyclase C qui se lie au GC-C intestinal, entraînant des concentrations élevées de guanosine monophosphate cyclique intracellulaire et extracellulaire (GMPc). Un GMPc intracellulaire élevé peut stimuler la sécrétion de liquide intestinal et accélérer le transit gastro-intestinal, augmentant ainsi la fréquence des selles. Une concentration extracellulaire élevée de GMPc peut réduire la sensibilité des nerfs nociceptifs et diminuer les douleurs intestinales.

 

Pharmacocinétique
Absorption : LINZESS est faiblement absorbé et biodisponible après administration orale. Les concentrations plasmatiques de linaclotide et de son métabolite actif étaient inférieures à la limite basse de quantification (LLOQ) après l'administration orale de doses de 145 ug ou 290 ug. Par conséquent, les paramètres pharmacocinétiques standards tels que l’aire sous la courbe (AUC), la concentration maximale (Cmax) et la demi-vie (t½) ne peuvent pas être calculés.
DISTRIBUTION : Étant donné que les concentrations sanguines des doses orales de traitement par linaclotide ne sont pas mesurables, on s'attend à ce que le linaclotide se distribue dans un petit nombre de tissus.
Métabolisme : Le linaclotide est métabolisé dans le tractus gastro-intestinal par perte de la partie terminale de la tyrosine en son principal métabolite actif. Le linaclotide et ses métabolites sont dégradés protéolytiquement en peptides plus petits et en acides aminés naturels dans la lumière de l'intestin grêle.
Élimination : Après administration de 290 ug de LINZESS par jour à des sujets nourris et à jeun pendant un total de 7 jours, des peptides actifs ont été récupérés dans des échantillons fécaux en moyenne d'environ 5 % (à jeun) et environ 3 % (nourris) et pratiquement tous étaient des métabolites actifs. .

 

Utilisation et posologie
Le médicament se présente sous forme de gélules et est administré par voie orale une fois par jour. Il soulage les symptômes de douleur et de constipation causés par le SCI-C, ainsi que la constipation et les selles difficiles manifestées chez les patients atteints de CIC. La dose thérapeutique recommandée du médicament est de 290 mcg pour les patients atteints du syndrome du côlon irritable constipé ; 145 mcg pour les patients souffrant de constipation idiopathique chronique. Prendre 30 minutes avant le premier repas de la journée.

Précautions
Linzess est contre-indiqué chez les patients pédiatriques âgés de 6 ans et moins. Le traitement par ce médicament ne doit pas nécessairement être contre-indiqué chez les patients pédiatriques âgés de 6-17 ans. Des études animales ont montré que des doses de traitement par linaclotide chez des rats adultes peuvent entraîner la mort chez les jeunes rats. À ce jour, aucune étude pilote n’a été menée chez des patients pédiatriques. L’effet secondaire lié au traitement de Linzess le plus fréquemment rapporté est la diarrhée.

 

Application du produit

Il peut être utilisé pour traiter les patients adultes atteints du syndrome du côlon irritable constipé (SCI-C) et de la constipation idiopathique chronique (CIC).

 

Livraison et emballage

Nous emballons habituellement le PS avec de la poudre de sac en aluminium 1 kg/sac, un tambour d'exportation 25 kg/tambour.

Acceptez également le service de personnalisation selon votre demande.

Lors de la livraison, nous pouvons livrer le produit par courrier, par mer, par avion, ect.

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