Pémirolast Potassium

1. Nom du produit : Pémirolast potassium
2. Apparence : poudre blanche.
3. Formule moléculaire : C10H7KN6O
4. Poids moléculaire : 266,3
5. N° CAS : 10
6. Pureté : 99 %
7. Méthode de test : HPLC
8. Méthode de paiement : TT, Western Union, Paypal, Pingpong, Xtransfer, etc.
9. Durée de conservation : 2 ans

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Description

Présentation du produit

Pimelast Potassium, également connu sous le nom d'Alegysal, Perilostat, Perilostat Potassium, Ophthalmic Lipitor, Prilimin, Beamistat, Pimelast ; nom chimique 9-méthyl-3-(1H-tétrazol-5-yl)-4époxyde de H-pyridinium [1,2-a] pyridine-4-one sel de potassium), est un nouveau type de médicament stabilisant la membrane des mastocytes développé par Bristol-Myers, le médicament agit principalement en inhibant la libération de médiateurs inflammatoires dans les réactions allergiques de type I, en particulier l'histamine, les leucotriènes et les prostaglandines. Il est principalement utilisé dans la prévention et le traitement de l’asthme allergique et de la rhinite allergique, ainsi que dans le traitement de la dermatite atopique. Le potassium Pemirolast peut être utilisé pour la conjonctivite allergique et la conjonctivite catarrhale printanière. Potassium PemirolastPropriétés physiques et chimiquesPoudre cristalline jaune clair, inodore, goût amer, très soluble dans l'eau, le méthanol ou l'éthanol est insoluble dans l'éther, presque insoluble dans l'éther.

Photo et action du produit

Pemirolast potassium

Bloqueurs de médiateurs allergiques
Le pimélast potassium est un médicament couramment utilisé en ophtalmologie, également connu sous le nom de périlostat potassium, ophtalmolyse, primidone, bemister, pyriméthamine, appartient aux inhibiteurs de la libération des médiateurs d'allergie, peut bloquer la libération de sensibilisants, tels que l'histamine, les leucotriènes (D4, B4 et SRS, etc.), la prostaglandine D2, le thromboxane B2 et les facteurs d'activation cellulaire, et inhibent la réaction antigène-anticorps de type I et inhibent les effets de la phosphodiestérase (cela semble renforcer l'effet de l'AMPc). Il semble renforcer l'action de l'AMPc). En outre, il s'agit également d'un stabilisateur de mastocytes, qui peut stabiliser les membranes des mastocytes, empêcher les éosinophiles et les neutrophiles de se déplacer et de s'activer, et réduire l'infiltration de cellules inflammatoires et les lésions tissulaires. Le collyre pyriméthamine potassium peut être utilisé en cas de conjonctivite allergique, de conjonctivite cicatricielle printanière, en administration transoculaire : 1 goutte de chaque côté, une fois le matin et une fois le soir. Les préparations orales sont utilisées pour la rhinite allergique, l'asthme bronchique. Orale : rhinite allergique : 5 mg à chaque fois, bid, à prendre après le petit-déjeuner et le dîner, cure de 4 semaines ; asthme bronchique : 10 mg à chaque fois, bid ; 5 à 11 ans, 5 mg à chaque fois ; À partir de 11 ans, 10 mg à chaque fois, deux fois par jour, à prendre après le petit-déjeuner et le dîner, en cure de 6 semaines, il est important de noter que le pimaricinostat potassium ne peut pas être utilisé seul dans l'asthme aigu, afin de soulager rapidement les crises aiguës. de l'asthme, l'application de Afin de soulager rapidement la crise d'asthme aiguë, il est nécessaire d'appliquer 2 agonistes ou corticostéroïdes, après le contrôle des symptômes, réduire progressivement la dose de 2 agonistes ou corticostéroïdes, jusqu'à son arrêt. Le produit est métabolisé dans l'organisme pour produire des conjugués glucuronides qui sont excrétés dans l'urine.

Méthode de préparation
1. Voie Ⅰ : cyanoacétate d'éthyle (2) comme matière première, dont une méthode a d'abord produit des intermédiaires 5-éthoxycarbonylméthyl-1H-tétrazole (3), 3 et 2-amino{{8 }}condensation de méthylpyridine (6) et d'orthoformiate de triéthyle - réaction de cyclisation pour obtenir du pyriméthyldiphényle (4), 4 et de l'hydroxyde de potassium en sel pour obtenir 1, le rendement total du brut obtenu par le procédé est plus élevé (65,7 %) ; Méthode B du même nombre d'étapes avec la réaction de la méthode, mais le rendement total de la méthode A La méthode B a les mêmes étapes de réaction que celle de la méthode A, mais le rendement total était inférieur (30 % ), la raison principale était que lorsque 4 était préparé à partir de 2-cyano-3-éthoxyacrylate d'éthyle (5), il y avait un sous-produit de 3-éthoxycarbonyle-4-imino{{ 24}}méthyl-4H-pyrido[1,2-a]pyrimidine, et il a été constaté que le produit obtenu par cette méthode devait être recristallisé deux fois afin de rendre le contenu pertinent substances inférieures à 0,5%.2. 2.Route Ⅱ : prendre 6 comme matière première, adopter une synthèse en pot pour obtenir 1, le rendement total du produit brut obtenu par cette méthode était plus élevé (65,7 %). Matière première, utilisant un processus de synthèse en un seul pot, dans lequel la méthode C obtient d'abord 4, puis le sel 1, le rendement total est de 66,8 % ; La méthode D obtient d'abord 7, puis le sel de synthèse cyclique 1, le rendement total est de 57,9 %, mais après le test, il a été constaté que les produits des méthodes C et D doivent être recristallisés trois fois pour que la teneur en substances pertinentes soit inférieure à 1,0 %. , et après raffinage, le rendement total réel est respectivement de 43,5 % et 36,6 %.

Application du produit

Il est principalement utilisé pour la prévention et le traitement de l’asthme allergique et de la rhinite allergique, et peut également être utilisé pour le traitement de la dermatite atopique. Les gouttes oculaires peuvent être utilisées pour la conjonctivite allergique et la conjonctivite catarrhale printanière.

Pemirolast potassium