Effets pharmacologiques de l'aniracétam
Médicaments métabolisant les cellules cérébrales de type racitant
L'aniracétam, également connu sous le nom d'aniracétam, appartient à la classe des racétams de médicaments métabolisant les cellules cérébrales avec le piracétam et le nafetilacétam. Cette classe de médicaments améliore l'activité de la phospholipase intrasynaptique neuronale et augmente la formation et le transport de l'ATP dans le cerveau, augmente la synthèse des protéines et de l'ARN, favorise l'utilisation par le cerveau des acides aminés, des phospholipides, du glucose et de l'oxygène et augmente la réactivité, l'excitabilité et la mémoire du patient. . L'aniracétam a des effets plus puissants que le piracétam et des effets indésirables plus légers.
Effets pharmacologiques
L'aniracétam est un dérivé cyclisé de l'acide -aminobutyrique, qui est un médicament améliorant la fonction cérébrale. Il peut agir sélectivement sur le système nerveux central à travers la barrière hémato-encéphalique. Il a un effet activateur sur le métabolisme des cellules cérébrales et un effet protecteur sur les cellules nerveuses. Il peut également produire des effets pro-intellectuels en affectant le système récepteur du glutamate. Il améliore également la résistance corticale à l'hypoxie et prévient les déficits d'apprentissage et de mémoire causés par divers produits chimiques, l'hypercapnie, la scopolamine ou les électrochocs. Il n'a aucun effet sédatif ou stimulant, et aucun effet vasodilatateur. Les expérimentations animales ont prouvé que ce produit a un bon effet de promotion sur le processus de reproduction de la mémoire de l'apprentissage de la discrimination chez les rats normaux, peut contrecarrer la perte de mémoire induite par l'hypoxie et peut améliorer efficacement les troubles de la mémoire causés par certaines raisons.
Les indications
Cliniquement utilisé pour le traitement des troubles légers et modérés de l'apprentissage, de la mémoire et des troubles cognitifs de la démence vasculaire et de la maladie d'Alzheimer. Il est également utilisé pour la perte de mémoire post-AVC, les troubles bénins de la mémoire chez les personnes d'âge moyen et les personnes âgées et les enfants présentant un retard de développement cérébral.
Pharmacocinétique
La littérature rapporte que le médicament est rapidement absorbé après administration orale chez le rat, avec des concentrations sanguines maximales en 20-40 minutes. Le médicament est principalement distribué dans le tractus gastro-intestinal, les reins, le foie, le cerveau et le sang, et après 24 heures, 77 % -85 % sont excrétés dans l'urine et 4 % dans les selles. Les principaux métabolites urinaires sont : l'acide Np-méthoxybenzoylaminobutyrique et la 5-hydroxy-2-pyrrolidinone. Humain : après absorption orale, la demi-vie d'élimination du médicament d'origine dans le sang est de 20-30 minutes en moyenne, et la concentration sanguine est difficile à mesurer après 2 heures.
Effets indésirables
Les effets indésirables sont rares, bouche parfois sèche, anorexie, constipation, vertiges, somnolence, disparaissent après l'arrêt du médicament.
Précautions
(1) La dose administrée doit être ajustée de manière appropriée en présence d'anomalies significatives de la fonction hépatique.
(2) Ce produit peut aggraver les symptômes de la chorée de Huntington.
(3)Ce produit est contre-indiqué chez les patients qui y sont allergiques ou qui ne tolèrent pas les autres médicaments à base de pyrrolidone.
(4)La plage d'utilisation sûre recommandée pour ce produit est de 0.3~1.8g/d.
Propriétés chimiques
Crystallized from ethanol, melting point 12l～122℃. Acute toxicity LD50 rats, mice (mg/kg): about 4500, >5000 par voie orale.
Les usages
L'aniracétam est un dérivé du piracétam, qui est une -lactone. Il peut traverser la barrière hémato-encéphalique et agir de manière sélective sur le système nerveux central et les tissus cérébraux pour améliorer la fonction cérébrale et la mémoire, et a pour fonction de favoriser et d'améliorer la mémoire. Comparé au piracétam, il présente les avantages d'une action puissante, d'un début d'action rapide et d'une faible toxicité. Les expérimentations animales ont prouvé qu'il a un bon effet de promotion sur le processus de reproduction de la mémoire de l'apprentissage discriminatif chez les rats normaux, peut contrecarrer la perte de mémoire causée par l'hypoxie et peut améliorer efficacement les troubles de la mémoire causés par certaines raisons. Il est cliniquement utilisé pour le traitement de la démence sénile, de la perte de mémoire après une maladie cérébrovasculaire et de la perte de mémoire chez les personnes d'âge moyen et avancé.
