Statines hypolipidémiantes
Statines, inhibiteurs de la 3-hydroxy-3-méthylglutaryl coenzyme A (HMG-CoA) réductase, non seulement abaissent puissamment le cholestérol total (TC) et les lipoprotéines de basse densité (LDL), mais aussi Il peut réduire le triacylglycérol (TG) dans une certaine mesure, et peut également augmenter les lipoprotéines de haute densité (HDL), de sorte que les statines peuvent également être appelées médicaments hypolipidémiants plus complets.
Le mécanisme d’action des statines est d’inhiber de manière compétitive l’enzyme limitant le taux de cholestérol endogène HMG-CoA réductase, de bloquer la voie métabolique du xyvalonate intracellulaire, de réduire la synthèse intracellulaire du cholestérol et de stimuler le faible niveau de surface de la membrane cellulaire. L’augmentation du nombre et de l’activité des récepteurs des lipoprotéines de densité (LDL) augmente la clairance sérique du cholestérol et abaisse le niveau. Cliniquement, il est principalement utilisé pour réduire le cholestérol, en particulier le cholestérol à lipoprotéines de basse densité (LDL-C), et pour traiter l’athérosclérose. Devenir le médicament le plus efficace pour la prévention et le traitement des maladies coronariennes.
Lovastatine et simvastatine : La lovastatine est la première statine à être commercialisée, et la simvastatine est la deuxième statine à être commercialisée. Il est à base de lovastatine et a une très petite structure. changement. Les propriétés des deux sont similaires, l’intensité hypolipidémiante est modérée et la simvastatine est plus couramment utilisée.
Les deux sont métabolisés par l’enzyme médicamenteuse hépatique CYP3A4, et de nombreux médicaments sont métabolisés par la même voie, de sorte qu’il existe de nombreuses interactions avec d’autres médicaments, et il faut faire attention lors de la combinaison de médicaments. Les deux ont une courte durée d’action et doivent être pris avant d’aller au lit pour maximiser l’effet hypolipidémiant.
Pravastatine: C’est une statine à action moyenne, qui n’est pas métabolisée par les enzymes des médicaments du foie, et a moins d’interaction avec d’autres médicaments, moins d’effets indésirables, moins d’impact sur la glycémie, à courte durée d’action et doit être prise avant d’aller au lit.
Fluvastatine: C’est une statine à action moyenne, principalement métabolisée par l’enzyme médicamenteuse hépatique CYP2C9, et interagit avec certains médicaments. Il est à courte durée d’action et doit être pris avant d’aller au lit. Il est moins utilisé maintenant.
Atorvastatine: C’est une statine puissante avec un effet à action prolongée et peut être prise à une heure fixe tous les jours. Il est principalement métabolisé par l’enzyme médicamenteuse hépatique CYP3A4, et il a de nombreuses interactions avec d’autres médicaments.
Rosuvastatine: C’est une statine puissante et a un effet à action prolongée. Il peut être pris à une heure fixe tous les jours. Il est principalement excrété par les matières fécales, en partie par les reins, et une petite partie est métabolisée par le foie. Il a peu d’interactions avec d’autres médicaments, et il a une sécurité élevée lorsqu’il est utilisé en combinaison.
Pitavastatine: C’est une statine à action moyenne et a un effet à action prolongée. Il peut être pris à une heure fixe tous les jours. Prenez la plus petite dose de statines, qui sont principalement excrétées dans les selles, ont moins d’interactions avec d’autres médicaments, ont moins d’effets secondaires et ont le moins d’impact sur la glycémie.
Au cours des dernières années, des études ont montré que les statines ont divers effets non hypolipidémiants, notamment l’inhibition de l’athérosclérose et de la thrombose, le soulagement du rejet après une transplantation d’organe, le traitement de l’ostéoporose, de la démence antitumorale et anti-sénile. et bien d’autres fonctions.
