L'utilisation et la méthode de synthèse de la loratadine
Médicaments antiallergiques
La loratadine est un médicament antiallergique couramment utilisé, appartenant à la deuxième génération d'antihistaminiques tricycliques à longue durée d'action. Il a un effet rapide et puissant et ne contient pas d'hormones. Le corps absorbe et métabolise une desloratadine plus active, qui inhibe de manière compétitive le récepteur de l'histamine H1 et supprime les symptômes d'hypersensibilité induits par l'histamine. Il n'a pas d'effets anticholinergiques ou inhibiteurs centraux significatifs. Cliniquement utilisé pour soulager les symptômes liés à la rhinite allergique, tels que les éternuements, l'écoulement nasal et les démangeaisons nasales, ainsi que les démangeaisons oculaires et la sensation de brûlure. Il est également utilisé pour soulager les symptômes de l'urticaire chronique et d'autres maladies allergiques de la peau. Toxicologie : Les expérimentations animales n'ont aucun effet mutagène ou tératogène. Les effets indésirables courants comprennent les maux de tête, la somnolence, la fatigue, la sécheresse de la bouche et la vision trouble, la diminution ou l'élévation de la pression artérielle, les palpitations, la syncope, l'hyperkinésie, les modifications de la fonction hépatique, la jaunisse, l'hépatite, la nécrose hépatique, la perte de cheveux, les convulsions, l'hypertrophie mammaire, l'érythème polymorphe, et réactions d'hypersensibilité systémiques. Interactions médicamenteuses : Les médicaments qui inhibent la fonction des enzymes hépatiques du métabolisme des médicaments peuvent ralentir le métabolisme de ce produit, comme l'itraconazole et le kétoconazole. La prise quotidienne de 400 mg de kétoconazole peut augmenter la concentration plasmatique de ce produit et de son métabolite actif, la décarboxyéthyl loratadine, mais aucune modification de l'électrocardiogramme n'a été observée. Combinés aux antibiotiques macrolides, la cimétidine, la théophylline et d'autres médicaments peuvent également inhiber le métabolisme de la loratadine.
Méthode de production
Dissoudre 4- (8-chloro-5,6-diamino-11H-benzocycloheptanopyridine-11 sous-unité) -1-méthylpipéridine dans du toluène, ajouter chloroformiate d'éthyle goutte à goutte, terminer la réaction, ajouter de l'eau, séparer la couche de benzène, laver à l'eau, sécher et concentrer sous pression réduite pour obtenir une substance huileuse, imbiber d'éther et recristalliser pour obtenir la loratadine.
But
Les médicaments antihistaminiques ont une sélectivité élevée pour les récepteurs nerveux périphériques H1, des effets puissants et une longue durée. C'est un antihistaminique tricyclique à action prolongée qui inhibe de manière compétitive le récepteur de l'histamine H1 et inhibe les symptômes allergiques causés par l'histamine. Aucun effet anticholinergique ou inhibiteur central significatif. Utilisé pour soulager les symptômes liés à la rhinite allergique et soulager les symptômes de l'urticaire chronique et d'autres maladies cutanées allergiques.
Utilisation et posologie
En raison des différentes formes posologiques et spécifications, veuillez lire attentivement le manuel du médicament ou suivre les conseils médicaux pour l'utilisation et le dosage.
Effets indésirables
(1) Moins. Bouche sèche occasionnelle, maux de tête, etc.
(2) Les dysfonctionnements hépatiques occasionnels, la jaunisse, l'hépatite et la nécrose hépatique doivent être réduits chez les patients présentant une insuffisance hépatique.
(3) Rare érythème polymorphe et réactions allergiques systémiques.
Contre-indication
Interdit aux personnes allergiques à ce produit. Déconseillé aux enfants de moins de 2 ans. Les femmes enceintes et allaitantes doivent l'utiliser avec prudence.
Questions nécessitant une attention particulière
1. Les patients présentant de graves lésions hépatiques ou rénales, les enfants de moins de 2 ans, les femmes enceintes et les femmes allaitantes doivent l'utiliser avec prudence.
2. Si la loratadine est utilisée en continu pendant plus d'un mois, la variété de médicament doit être changée pour prévenir la résistance aux médicaments.
3. Les buveurs et ceux qui prennent fréquemment des médicaments antipsychotiques doivent renforcer leur observation de toute aggravation de la somnolence ou d'autres effets inhibiteurs centraux lors de l'utilisation initiale de la loratadine, et faire attention à ajuster la posologie, ou arrêter de boire de l'alcool et arrêter les médicaments diazépam pendant le traitement. période.
4. Environ 48 heures avant d'effectuer un test cutané, la loratadine doit être interrompue car les antihistaminiques peuvent prévenir ou réduire les réactions cutanées positives à l'antigène utilisé.
